“注射液”首个降胆固醇口服PCSK9抑制剂进入3期临床

2023-08-29 11:05:13来源:媒体滚动

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·“3期临床试验的全面启动是我们实现目标的一个重要里程碑,我们的目标是研发一种高效的口服药物,能够被广泛使用,并使更多患者达到他们的LDL-C治疗目标。”

当地时间8月25日,美国药企默沙东(MRK.US)在官网宣布,其研发的新型降胆固醇候选药物——口服PCSK9抑制剂MK-0616启动3期临床实验。

这是全球首个口服类降胆固醇的PCSK9抑制剂,第一批参与者现在正在参加两项评估低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低程度的3期临床实验,预计主要完成日期为2025年9月。默沙东研究实验室全球临床开发高级副总裁Joerg Koglin博士说:“3期临床试验的全面启动是我们实现目标的一个重要里程碑,我们的目标是研发一种高效的口服药物,能够被广泛使用,并使更多患者达到他们的LDL-C治疗目标。”

MK-0616是一种大环肽(带有一个或多个环并跨越多个氨基酸残基的肽结构),可与PCSK9结合,并抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDL-R)的相互作用,从而降低LDL-C的水平,而LDL-C升高是导致心血管疾病的重要风险因素。

2023年3月6日,默沙东在第72届美国心脏病学会(ACC)年度科学会议上公布了MK-0616的2b期临床试验数据。数据显示,治疗8周后,四个研究剂量中每一个剂量的MK-0616均使得LDL-C相对于基线水平显著降低,达到主要终点。MK-0616在第2周时就取得显著疗效,并且效果在8周的治疗期间持续存在,在接受最高研究剂量MK-0616的患者中,高达90% 的患者能够达到LDL-C目标。

同时,第8周时,所有MK-0616剂量组的关键次要终点均出现改善。载脂蛋白B(ApoB,负责脂类转运的脂蛋白中的蛋白组成部分)和非高密度脂蛋白胆固醇(非HDL-C,包含所有致动脉粥样硬化脂蛋白)水平显著下降。MK-0616总体耐受性良好,未见与MK-0616相关的严重不良事件。

美国哈佛医学院教学附属医院布列根和妇女医院(Brigham and Women's Hospital)心血管医学特约主席Marc Sabatine表示:“MK-0616在2期试验中显示出具有统计学意义的LDL-C降低活性,并且每日只需服用一次,作为PCSK9抑制剂中的一种新颖模式,MK-0616为高胆固醇血症患者提供了重要的治疗选择。”

有观察性研究发现,除了降低血脂水平外,PCSK9靶点还有望用于治疗糖尿病、非酒精性脂肪肝等代谢性疾病,以及与代谢密切相关的疾病如阿尔兹海默病、肿瘤等。

目前,全球共有四款注射类PCSK9抑制剂获批上市,分别是美国药企安进(Amgen)研发的依洛尤单抗注射液(商品名:瑞百安?,Repatha?),法国药企赛诺菲(Sanofi)与美国药企再生元(Regeneron)合作研发的阿利西尤单抗注射液(商品名:波立达?,Praluent?),瑞士药企诺华(Novartis)研发的英克司兰钠注射液(商品名:乐可为?,Leqvio?)以及信达生物制药(苏州)有限公司研发的托莱西单抗注射液(商品名:信必乐?)。其中,依洛尤单抗注射液、阿利西尤单抗注射液每两周给药一次,托莱西单抗注射液提供每两周、每四周或每六周一次的不同给药方案,英克司兰钠注射液每半年给药一次。

同时,上海君实生物医药科技股份有限公司研发的昂戈瑞西单抗注射液(产品代号:JS002)、广东恒瑞医药有限公司研发的瑞卡西单抗注射液(产品代号:SHR-1209)、康融东方(广东)医药有限公司研发的伊努西单抗注射液(产品代号:AK102)的上市许可申请均已获国家药品监督管理局(NMPA)受理。

据悉,目前依洛尤单抗注射液国内价格为1298元每支,阿利西尤单抗注射液国内价格为1982元人民币每支,均通过2021年医保谈判进入国家医保。托莱西单抗注射液国内价格为1388元人民币每支,英克司兰钠注射液国内价格为23000元人民币每支。

据行业媒体BioSpace报道,2022年,依洛尤单抗注射液的销售额约为近13亿美元,较上年增长了16%。阿利西尤单抗注射液的销售额约为4.67亿美元,较上年增长11%。英克司兰钠注射液的推出正在进行,是该公司2022年第四季度营收的主要增长动力之一。

据米内网数据,2022年中国三大终端六大市场血脂调节剂市场规模超过220亿元人民币。分别于2018年、2019年在国内上市的依洛尤单抗注射液和阿利西尤单抗注射液,2022年合计销售额已超过9亿元人民币。

(原标题:默沙东:全球首个降胆固醇口服PCSK9抑制剂进入3期临床)

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